舍曲林

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药品信息

药品特点

药理作用

药代动力学

服用注意事项

 药品信息

　　【通用名】盐酸舍曲林片
　　【外文名】Sertraline Hydrochloride
　　【商品名】佐洛复（Zoloft）
　　【适应症】 本品于１９９０年首次在英国上市，被批准为预防忧郁症复发的唯一药物，无镇静或兴奋作用，无抗胆碱或单胺氧化酶抑制作用，能改善顺应性作用。
　　【用量用法】
　　治疗抑郁症：一日1次，50mg/次，治疗剂量范围为一日50mg～100mg。
　　治疗强迫症：开始剂量为一日一次，50mg／次，逐渐增加至一日100mg～200mg，分次口服。
　　【剂型】片剂
　　【规格】50mg/片，100mg/片。

药品特点

　　舍曲林由辉瑞公司研制的最新的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，是美国处方量最大的抗抑郁品牌药。2000年舍曲林的销售额为21.40亿美元，2001年为23.66 亿美元，2002年达27.42亿美 元，进入全球十强榜。1996年进入中国市场，2001年国内市场的销售额 为2893万元，占据抗抑郁药市场的6％，2002年仅国内医院的用药金额即达3585万元。
　　舍曲林能有效地减轻病人的抑郁症状，包括烦躁情绪，并能减轻持续性的疲劳症状以及焦虑状态，在治疗抑郁症和焦虑障碍方面，疗效显著，安全性好，耐受性强，是当前治疗抑郁、焦虑障碍时首选药物之一。与国内目前治疗强迫症的药物氯丙咪嗪相比，舍曲林能克服其抑制神经递质回收的专一性较差、副反应多，剂量大，耐受性差等缺点，是这一领域的换代新产品。此外，舍曲林还是第一个获准用于治疗儿童青少年情感障碍的SSRI。

药理作用

　　舍曲林在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺在摄取抑制剂，能导致动物体内5-羟色胺效应增强。舍曲林对神经元中去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取仅有极轻微的作用。在临床剂量下，舍曲林阻断人类血小板对5——羟色胺的摄取。在动物体内，舍曲林没中枢兴奋作用，因而不影响各种精神运动的操作。由于它选择地抑制5-羟色胺的再摄取，因此它并不增强儿茶酚类神经介质的活性。舍曲林与毒蕈碱受体、5-羟色胺能受体、多巴胺受体、肾上腺素能受体、组织胺受体、GABA受体以及苯二氮卓类受体没有亲和性。动物长期给予舍曲林后可使脑内去甲肾上腺素受体下调，这与临床其他抗郁郁药物作用相一致。
　　与三环类抗郁郁药物不同，舍曲林在治疗郁郁症和强迫症的临床对照研究中并不引起体重增加，某些病人可能出现体重减轻。

药代动力学

　　男性每日口服盐酸舍曲林一次50-200mg，舍曲林表现出用药剂量成正比的要带动力学特性，连续用药14天，服药4.5-8.4小时人体用药浓度达峰值。青少年和老年人的要带动力学参数与18-65岁之间成人无明显差异。舍曲林平均半衰期为22-36小时。与终末清除半衰期相一致，每天给药一次，一星期后达稳定态浓度，在这个过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明，舍曲林有较大的分布容积。
　　舍曲林要首先通过肝脏代谢，血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林，约为舍曲林的1/20，没有证据表明其在抗郁郁模型体内有药理活性，它的半衰期是62-104小时。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄，只有少量（<0.2%）舍曲林以原型从尿中排出。
　　食物对舍曲林的生物利用度无明显影响。

服用注意事项

　　（1）副作用少，偶见恶心、呕吐、口干、射精困难、消化不良等。
　　（2）对本品高度敏感者、严重肝功不良者禁用。肾功不良、孕妇、哺乳期妇女不宜使用。有癫痫病史者慎用。
　　（3）服用本品者不应驾驶车辆或操作机器。
　　（4）不宜与MAOI合用
 抗抑郁药是一类主要治疗情绪低落、心情郁郁寡欢、悲观、消极的药物，用药后可以使情绪振奋，提高情绪，增强思维能力及使精力好转。这类药物有许多种，自从50年代问世以来，发展很快，特别是近十几年以来，许多新型抗抑郁药层出不穷。这类药物不仅有抗抑郁的疗效，对焦虑不安、强迫状态及恐怖症也有一定疗效。   
　　根据化学结构的不同，抗抑郁药大致分为三类：单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁剂及杂环类抗抑郁剂。   
抗抑郁药治疗是目前治疗抑郁症最主要的方式，也是比较便捷易行的方式,适时采用抗抑郁剂治疗，有时可能会起到立竿见影的效果。抗抑郁药虽然种类繁多，作用机制不尽相同，但每一种药物大约只对三分之二的患者有效，总还是有一部分患者是无效的。抗抑郁药的起效时间通常在2～4周，因此选择一种药物治疗后至少使用4周以上再判定无效，试着换用作用机制不同的另一种药又有可能有效。两种以上作用机制的药物足疗程治疗仍然无效的抑郁症称为难治性抑郁症，这样的病人可以试着合并药物治疗，包括两种抗抑郁药合用、抗抑郁药与情感稳定剂合用、抗抑郁药与非典型抗精神病药物合用。抑郁症是容易反复和复发的病，一个有效的药物治疗在三个月后通常已经达到症状消失，社会功能恢复，即临床痊愈了。
抑郁症表现轻重不一，症状千姿百态，常用的治疗方法有： 
(一)药物治疗：应根据不同的症状选用不同的药物。 
1、对伴有焦虑和激越的抑郁症病人应使用阿米替林，每日剂量150～300mg，分2～3次； 
2、对表现迟滞、违拗的抑郁症病人应选用丙咪嗪，剂量同阿米替林； 
3、对伴有焦虑和明显睡眠障碍的抑郁症病人选用多虑平，剂量同阿米替林； 
4、对伴有强迫和惊恐障碍的抑郁症病人选用氯丙咪嗪，剂量为每日100～200mg，分2～3次服用； 
5、对伴有焦虑和众多体诉的抑郁症病人选用三甲丙咪嗪，剂量同阿米替林； 
6、对伴有焦虑和睡眠障碍的老年抑郁症病人选用马普替林，剂量同阿米替林； 
7、对伴有迟滞和退缩的抑郁症病人选用帕罗西汀，剂量为每天上午20～60mg； 
8、对伴有强迫和恐惧的老年抑郁症病人选用氟西丁，剂量为每日上午20～60mg； 
9、对内因性或药源性抑郁症病人可选用单胺氧化酶抑制剂，剂量为每日50～100mg，分2～3次服用； 
10、对伴有幻觉、妄想等分裂症症状的抑郁症病人应合用抗精神病药物，如舒必利或奋乃静，一般中等剂量即可； 
11、对伴有明显迟滞、退缩的抑郁症病人可选用中枢神经兴奋药，如利他林、匹莫林等；
随着抑郁症患者的日益增多和精神药理学的快速发展，抗抑郁药的新品种开发也与日俱增。临床上常用的抗抑郁药分为如下三类。 
(1)三环类抗抑郁药：为目前较常用抗抑郁药，主要有丙咪嗪、阿米替林、多虑平、氯丙咪嗪、去甲丙咪嗪等。其药理作用与阻断脑内去甲肾上腺素及5-羟色胺再摄取有关，可抑制神经末梢突触前膜对去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取，从而提高受体部位递质浓度，而发挥抗抑郁作用。 
(2)二环类、四环类抗抑郁药：以麦普替林为代表，其药理作用与三环类抗抑郁药类似。 
(3)单胺氧化酶抑制剂：又分为可逆性和非可逆性两种，可逆性以吗氯贝胺为代表，非可逆性以苯乙肼为代表，其药理作用为抑制单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-羟色胺及多巴胺的降解，使脑内儿茶酚胺含量升高而发挥抗抑郁作用。 
目前临床上引进的一些新型抗抑郁剂主要是选择性5-羟色胺回吸收阻滞剂，包括氟西汀、色去林、帕罗西汀等。其药理作用为选择性阻滞神经末梢突触前膜对5-羟色胺的再摄取，从而提高突触间隙5-羟色胺水平，而发挥其强的抗抑郁作用，正是由于该类药物的高度选择性，所以副作用相对较少，病人对该药的依从性高，是具有广阔发展前景的一类新药。
  有研究表明，吃药不是对抗抑郁的唯一方法。尽管有很多年轻人服用了这些抗抑郁药后取得了明显的进步，但他们服用这些药物并未经过由医生处方。这一问题已引起了部分家长和医生的关注。 抑郁症 
抑郁症是以精神异常低落花流水为主要临床表现的精神疾病，其患病率仍为3-5%，该颊多于春秋季节发病或加重，且有反复发作的倾向，与人们所熟悉的悲伤相似，但较持久，病人轻者情绪低落，整日忧心忡忡，悉眉不燕尾服，唉声叹气.情绪低落为最主要的症状。起初可能在短时间内表现为各种情感体验能力的减退，表现无精打采，对一切事物都不感兴趣。病人感到‘过失”和眼前的“不如意事”纷纷涌上心头，萦回不去。瞻未来渺茫暗淡，欢乐之情完全消失，渐萌发厌世之念。沉重的情绪忧郁总是带来自责自罪，病人感到自己已丧失了工作能力，成为废物或社会寄生虫；重者则忧郁沮丧，悲观绝望，会觉得“度日如年”“生不如死”，他们越是充满悲观，便越产生消极的想法，美好的世界在他们眼中变成一片灰色。
叙述至此，读者一定还不明白抑郁症究竟是怎样一种疾病，我国目前诊断抑郁症有两种含义，广义的抑郁症包括情感性精神病、抑郁性神经症、反应性抑郁症、更年期抑郁症等；狭义的则仅指情感性精神病抑郁症，本书所介绍的抑郁症主要是狭义范围的，同时对其他类型也会作一些介绍。无论是广义的，还是狭义的抑郁症，这是一种预后良好的精神疾病，也就是说该疾病能完全治好，好了之后也不会有后遗症，可以与未发病前一样进行工作、学习和生活。不过，情感性精神病的抑郁症有反复发作的可能，因此，病者应该与医生密切配合，采取有效措施。在上次发作好了之后，要预防以后的发作，但即使多次发作，在不发作时精神状态仍然会保持正常，此时期称为间歇期。 
情感性精神病是以情绪高涨或低落为主要表现的精神疾病，又名躁狂抑郁症。有的病人反复发作都表现为躁狂或者抑郁，称为单相情感性精神病；有的病人反复发作的表现既有躁狂又有抑郁的，称为双相情感性精神病，两者在具体处理上略有差异，后者发作机会更多。 
抑郁症虽是愈后良好的疾病，但患者发病时十分痛苦，看不清自己的前途，对于此类预后良好的疾病，病者本人自不应毁灭自己，家属则更应理智地对待，不失时机地请专科医生诊治，不要再在其他临床科辗转不已，而就偏偏不找精神科医生，如果这样，一旦发生了严重后果，家属确实是有一定责任的。
 抑郁症患者的自疗措施 抑郁症患者在全世界范围内明显增多。他们自感十分痛苦，甚至消极厌世。美国国立精神卫生研究所针对抑郁症患者实际情况，对他们提出以下几条自疗措施： 
（1）千万不要给自己制订一些很难达到的目标，正确认识自己的现状，正视自己的病情，不要再担任一大堆职务，不要对很多事情大包大揽。 
（2）可以将一件大的繁杂的工作分成若干小部分，根据事情轻重缓急，做些力所能及的事，切莫“逞能”，以免完不成工作而心灰意冷。 
（3）尝试着多与人们接触和交往，不要自己独来独往。 
（4）尽量多参加一些活动，尝试着做一些轻微的体育锻炼，看看电影、电视或听听音乐等。可以参加不同形式和内容的社会活动，如讲演、参观、访问等，但不要太多。 
（5）不要急躁，对自己的病不要着急，治病需要时间。 
（6）病人在没有同对自己的实际情况十分了解的人商量之前，不要做出重大的决定，如调换工作、结婚或离婚等。
（7）不妨把自己的感受写出来，然后分析、认识它，哪些是消极的，属于抑郁症的表现 .  

抗抑郁药是一类主要治疗情绪低落、心情郁郁寡欢、悲观、消极的药物，用药后可以使情绪振奋，提高情绪，增强思维能力及使精力好转。这类药物有许多种，自从50年代问世以来，发展很快，特别是近十几年以来，许多新型抗抑郁药层出不穷。这类药物不仅有抗抑郁的疗效，对焦虑不安、强迫状态及恐怖症也有一定疗效。

根据化学结构的不同，抗抑郁药大致分为三类：单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁剂及杂环类抗抑郁剂。

单胺氧化酶抑制剂：是50年代初期最早发现的抗抑郁药，当时被广泛应用，有一定的疗效。由于有严重的毒副反应，很快被三环类抗抑郁药所取代。近年来，由于发现三环类抗抑郁药也有一些缺点，而且有一些难治性抑郁症应用三环类抗抑郁药的疗效不佳，使得研究者们又开始对此类药物加以重新评价及研制。

单胺氧化酶抑制剂主要有姘类及非耕类。讲类中目前应用的主要是苯乙姘，疗效较好，毒副作用也较少。非姘类中有效的药是超苯环丙胺。

单胺氧化酶抑制剂主要治疗：非内源性抑郁，具有恐惧、疑病、强迫症状的非典型抑郁症。对于应用三环类抗抑郁药效果不好的抑郁症，换用此类药物之后，有可能获得改善。所以，此类药物能改善病人的情绪，提高对事物的兴趣，减轻焦虑、紧张不安，能增加活动等。

但对各种躯体不舒适的症状疗效不显。

主要的不良反应有：失眠、头晕、头痛、体位性低血压，腱反射亢进、震颤、无力、多汗、口干，也有的嗜睡、排尿困难、阳萎等。也可能出现皮肤过敏反应。严重的副作用是：高血压危象及中毒性肝损害，所以，应在服药前及用药后定期测查血压及肝脏功能。有肝病史及脑血管病者禁用，老年人慎用。

三环类抗抑郁剂：是当前应用最广泛的抗抑郁的首选药。三环类抗抑郁药的种类很多，主要的常用药有：丙咪嗪、氯丙咪嗪、阿米替林、多虑平等。此类药物不仅可以使心情振奋，还有镇静作用，所以，对失眠症状有治疗作用。其副作用有：口子、便秘、视物模糊、排尿困难、尿储留，少数可发生震颤或癫痫发作等。

三环类抗抑郁药适用于各种抑郁症，而且对惊恐发作、强迫状态、贪食症、儿童多动症及遗尿症等也有一定疗效。禁忌症有：严重心脑血管疾患、青光眼、癫痫、前列腺肥大、尿潴留、肠麻痹及早孕的妇女，准备计划妊娠的妇女也应禁用。

杂环类抗抑郁药:三环类抗抑郁药也有许多缺点：治疗的有效率为 60％～80％；奏效较慢，一般在2周左右起效，对于重症病人来说，疗效尚未出现时，不良反应却先出现，常在此1周～2周内不肯坚持服药，甚至在这段时期中发生自杀行为；三环类抗抑郁药的副作用较明显。鉴于以上的缺点，从60年代就开始研制新一代抗抑郁药。

杂环类抗抑郁药中有：

①四环类抗抑郁药：以麦普替林（马普替林、路滴美）为代表，不仅有抗抑郁作用，镇静作用也较强，疗效与三环类抗抑郁药相似，副作用轻，主要副作用为口干、眩晕、视力模糊、嗜睡、便秘、体重增加。皮疹较多见，心脏的毒性较小，偶尔也有癫痫发作。所以，有癫痫史及皮肤过敏史者禁用。由于副作用轻，适用老年人及体弱者应用。

②不抑制胺摄取药：以米安舍林（米塞林脱尔烦）为代表。此药有镇静、抗焦虑及抗抑郁作用，对抑郁情绪、焦虑不安、自杀观念、躯体化症状及失眠有效。此药的优点是副作用轻、安全性大，适用于老人及躯体病人。治疗方便，服用剂量较小，每晚1片或半片，服法简便，受到欢迎。主要的副作用是：可能诱发癫痫及引起白细胞减少。虽属罕见，却应密切注意，应定期测查血象，老人应用时更应观察有无感染等症状，加以防范。

（3）血清素摄取抑制剂：属5－HT能药物，近年来这类药物发展迅速，目前已达30多种，主要应用的有氟西汀（氟苯氧丙胺、忧克、百忧解）、帕罗西汀、氟优草胺、舍曲林及氨肽氟苯胺五种。

以氟西汀为例，此药不仅有抗抑郁、振奋情绪作用，对治疗强迫症也有效。治疗方法简便，每日早餐后服1粒。主要的副作用在服药后1周内明显，以后逐渐适应。表现为：胃肠道反应，如恶心、呕吐、厌食、腹泻。其他副作用为兴奋、焦虑、口干、多汗、头痛，白天嗜睡，晚上失眠、便秘及性功能障碍等。本药可减轻体重及降低血糖。对肝、肾功能不良者，老年人应慎用，对儿童、孕妇、哺乳妇女、癫痫及有药物过敏史者应禁用。

此类药物及三环类药物均不能与单胺氧化酶抑制剂合用，如需药时，要停药至少2周以上，而氟西汀则需停5周～7周。

除以上三类抗抑郁药之外，有些抗精神病药也有抗抑郁、抗焦虑作用，常用来作为抑郁症及焦虑症的辅助治疗，特别是对精神分裂症后抑郁。应用这些药物起到抗抑郁和治疗精神病症状的双重作用，一举两得。常用的药物有：舒必利、泰尔登和甲硫达嗪。