胃复安de作用及副作用?

来源:百度文库 编辑:神马文学网 时间:2024/04/30 02:12:06
药效学
主要抑制催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值,抑制胃平滑肌松弛,从而使胃平滑肌对胆碱能的反应增加。使食物容易通过肠管,胃排空加快,增加胃窦部时相活性,同时伴有促使上部的小肠松弛,因此形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。食管返流减少则由于下食管括约肌静止压升高,食管蠕动收缩幅度增加,而使食管内容物廓清能力增强所致。止吐是由于甲氧氯普胺拮抗了多巴胺受体的作用,使呕吐中枢的活性阈值增高,传入内脏神经的冲动减少。
药动学
易自胃肠道吸收,进入血液循环后,13-22%迅速与血浆蛋白结合(主要为白蛋白)。经肝脏代谢。半衰期一般为4-6小时,与用量大小有关。作用开始时间:肌注为10-15分钟,静注1-3分钟,口服30-60分钟。持续时间一般1-2小时。经肾脏排泄,口服量约有85%以原形及葡萄醛酸结合物随尿排出。

[适应症]  
镇吐药。主要用于恶心、呕吐、嗳气、胃部胀满、胃酸过多等。口服可用于解除糖尿病性胃排空功能障碍,以及治疗手术后之药物所引起的或代谢性所致呕吐。注射适用于小肠插管、胃肠钡剂X-线检查, 对胃排空及钡剂通过肠道有利。也用于返流性食管炎, 纠正迷走神经切除后胃排空延缓所致的胃潴留,亦用于硬皮病等胶原疾患。

[用法用量]  
1.口服成人常用量:一次 5—10mg,一日 10—30mg。用于糖尿病性胃排空功能障碍患者,于症状出现前 30分钟口服 10mg;或于餐前及睡前服 5—10mg,一日 4次。
小儿常用量,5—14岁一次用 2.5—5mg,一日 3次,餐前 30分钟服。
2.肌内注射成人,一次 10—20mg;小儿,6一14岁一次 2.5—5mg。
[制剂与规格]甲氧氯普胺片(1)5mg(2)10mg
甲氧氯普胺注射液1ml:10mg
口服,一次5-10mg,一日3次,饭前服;肌注,一次10-20mg,一日量不超过0.5mg/kg.

[禁用或慎用] 
(1)小儿和老年人大量长期应用,容易出现锥体外系症状。
(2)下列情况禁用;①对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者;②癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加;③胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔,可因用药使胃肠道的能动力增加,病情加重;④嗜铬细胞瘤可因而出现高血压危象;⑤对胎儿的影响尚待研究,孕妇不宜应用。
(3)下列情况慎用;①肝功能衰竭时,丧失了与蛋白结合的能力;②肾衰,即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加,用量应减少。
除有明确指征外,孕妇不宜使用.嗜铬细胞瘤,癫痫,放疗或化疗中的乳癌患者,机械性肠梗阻,胃肠出血均禁用。
妇女、儿童、老人应减少用量,对于肝肾功能不全者慎用。禁忌长期用药。

[给药说明]  
(1)严重肾功能不全患者剂量至少须减少 60%,这类患者容易出现锥体外系症状。
(2)静脉注射甲氧氯普胺须慢,1—2分钟注完,快速给药可出现燥动不安,随即进入昏睡状态。

[不良反应] 
(1)用药逾量征象:深昏睡状态,神智不清;肌肉痉挛,如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作,以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。
(2)较常见的不良反应为:昏睡、烦燥不安、疲怠无力。
(3)少见的反应有:乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动。
(4)用药期间出现乳汁增多,由于催乳素的刺激所致。
有思睡,眩晕,便秘,腹泻,皮疹,溢乳及男性乳房发育.锥体外系症状,运动障碍,帕金森综合症,肌震颤,共济失调.个别病例急性噗啉症,体位性低血压。
神经系统:甲氧氯普胺对神经系统的不良反应的临床报告不断增加,其发生率与神经抑制剂安定类药物相近。其临床不良反应有:(1)锥体外系症状,急性肌张力障碍,肌痉挛颈强直如累及喉、舌危险性很大,迟发性运动异常,帕金森氏综合征、静坐不能和不安腿综合征。(2)困倦和乏力。(3)顽固性呃逆。(4)呼吸衰竭。(5)胰淀粉酶升高等。
心血管系统:心血管系统不良反应发生较少,对于无心脏病史的患者,可能引起突发性心律失常。

[药物相互作用] 
(1)与对乙酰氨基酚、乙醇、左旋多巴等同用时,胃内排空增快,小肠内吸收过程因而加快。
(2)与乙醇或中枢抑制药等同时并用,镇静作用均增强。
(3)与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用,甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消。
(4)与阿扑吗啡并用,后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。
(5)与地高辛同用,后者的胃肠道吸收减少。
(6)与能导致锥体外系反应的药物,如吩噻嗪类药等合用,锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。
甲氧氯普胺可以加快胃排空,从而影响其他共服药物从胃或小肠中的吸收,如使乙醇和对乙酰氨基酚加快吸收,增加ciclosporine的生物利用度,甲氧氯普胺可以使缓释的地高辛制剂血药浓度降低1/3,可以使奎尼丁的血清浓度升高20%,因此,合并使用治疗窗较窄的药物应予以足够的注意。
胃复安(甲氧氯普胺)可以间接作用于大脑的催吐化学感应区,有强大的中枢镇吐作用,还可使胃和上部肠段的运动加强,促进小肠蠕动和排空,松弛幽门窦和十二指肠冠,大大提高了食物通过这些部位的能力,这些功能都可增强胃复安的镇吐作用。适用于治疗:①因脑部肿瘤手术、肿瘤的放射治疗及化疗,脑外伤后遗症,急性颅脑损伤,以及药物所引起的呕吐;②胃胀气性消化不良引起的恶心、呕吐;③可增加食管扩约肌压力,从而减少全身麻醉时胃肠道反流到呼吸道所引起的吸入性肺炎的发生率,还可减轻钡餐检查时的恶心、呕吐反应,促进钡剂通过;④晕车、晕船引起的恶心、呕吐。

主要的副作用为镇静作用,可感到浑身没劲,想睡觉,头晕等。另外,长期或大剂量服用后可产生锥体外系反应,特别是年轻人更易发生,可出现肌肉震颤,头向后倾,斜颈,阵发性双眼向上注视,说话发音困难,共济失调等,可用苯海索治疗。注意孕妇慎用。

用法:每次口服5~10毫克,每日3次,于饭前半小时服