奥扎格雷钠

奥扎格雷钠

【英文名称】：Ozagrel Sodium for Injection；

【化学名称】：(E)-3-(咪唑基-1-甲基)肉桂酸钠

【分子式】：C13H11N2O2Na；；

【分子量】：250.23

【性状】：本品为白色或类白色疏松块状物,辅料为氢氧化钠。

【药理毒理】：本品为高效、选择性血栓素合成酶抑制剂，具有抗血小板聚集和扩张血管作用。本品能阻碍前列腺素H2（PGH2）生成血栓烷A2 （TXA2），促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞，用以内皮细胞合成PGI2，从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡失调，能抑制脑血管痉挛，增加脑血流量，改善脑血栓急性期的运动障碍，改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常，从而改善蛛网膜下腔出血术后患者的大脑局部缺血症状和脑血栓（急性期）患者的运动失调。

【药代动力学】：本品静脉滴注后，血药浓度-时间曲线符合二室开放模型，T1/2β为1.22±0.44h，Vd为2.32±0.62L/kg，AUC为0.47±0.08μg·hr/mL。Cl为3.25±0.82L/h/kg，单次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成份除游离奥扎格雷钠外，还有其β-氧化体和还原体。本品代谢产物几乎没有药理活性。本品连续静脉输注时，2小时内血药浓度达到稳态。半衰期最长为1.93h，血药浓度可测到停药后3h。停药24h后，几乎全部药物经尿排出体外。

【不良反应】：

1、血液：由于有出血倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。

2、肝肾：偶有GOT、GPT、BUN升高。

3、消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。

4、过敏反应：偶有荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。

5、循环系统：偶有室上性心律失常、血压下降，发现时减量或终止给药。

6、其他：偶有头痛、发热、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。

7、严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出 血、消化道出血、皮下出血等。
【适应症】：适用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍，特别是对初发性脑梗塞患者不超过三日的使用本品效果更佳，对陈旧性脑血栓患者，亦有较好的疗效。用于短暂性脑缺血发作等缺血性疾病。可防止蛛网膜下腔出血后、脑动脉瘤手术后脑血管痉挛。亦适用于不稳定性心绞痛。

【用法用量】：改善脑血栓症(急性期)：每次40-80mg，溶于500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中，并以每次2小时持续静脉滴注，每日2次，2周为一疗程。改善蛛网膜下出血手术后的脑血管痉挛收缩以及伴随而产生的脑缺血症状：每天一次，每次用量80mg，溶解到适量的电解质液或糖液中，并以24小时持续静脉滴注，连续用药2周。

【注意事项】：

1、对本品过敏者禁用。

2、硬膜外血肿、颅内血肿、脑出血或出血性脑梗塞及大面积脑梗塞伴深度昏迷患者禁用。

3、有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐、心肌梗塞者禁用。

4、有血液病、消化道出血、皮下出血者或有出血倾向者禁用。

5、重症高血压（收缩压超过200mmHg）患者、重症糖尿病、血小板减少的患者慎用。

6、老年人生理机能低下应慎重用药。孕妇慎用，原因尚不明确。尚未进行系统的对儿童用药临床研究，一旦发生药物过量，需进行对症处理、支持治疗，重点注意监测出凝血功能，并及时适当处理。

7、本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增加出血倾向，应慎重合用，必要时适当减量。

8、本品避免与含钙输液（格林氏溶液等）混合使用，以免出现白色混浊。 　

【规格】：20mg/40mg /瓶（4瓶/盒）；80mg/瓶2瓶/盒（2瓶/盒）

【贮藏】：遮光，密闭保存。

【有效期】：24个月