神马文学网异丙嗪
来源：百度文库 编辑：神马文学网 时间：2024/04/28 10:20:20
【 药品名称 】 盐酸异丙嗪注射液
【 英文名称 】 Promethazine Hydrochloride Injection
【 药品别名 】
曾用名： 非那根
本品主要成分及其化学名称为： N，N，a-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐
【 性状 】
本品为无色的澄明液体。
【 药理毒理 】
异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药，也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。
（1）抗组胺作用： 与组织释放的组胺竞争H1受体，能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩， 解 除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。
（2）止吐作用：可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。
（3） 抗晕动症：可能通过中枢性抗胆碱性能，作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器，主要是阻断前庭核区 胆碱能突触迷路冲动的兴奋。
（4）镇静催眠作用：可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。
【 药代动力学 】
注射给药后吸收快而完全，血浆蛋白质结合率高。肌注给药后起效时间为20分钟， 静注后为3～5分钟，抗组胺作用一般持续时间为6 ～ 12小时，镇静作用可持续2 ～ 8小时。主要在肝内 代谢，无活性代谢产物经尿排出，经粪便排出量少，
【 适应症 】
（1）皮肤粘膜的过敏： 适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血管运动性鼻炎，过敏性 结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。
（2）晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机。
（3）用于麻醉和手术前后的辅助治疗，包括镇静、催眠、镇痛、止吐。
（4）用于防治放 射病性或药源性恶心、呕吐。
【 用法用量 】
肌内注射：成人用量
（1）抗过敏，一次25mg ，必要时2小时后重复；严重过敏时可 用肌注25 ～ 50mg，最高量不得超过100mg 。
（2）在特殊紧急情况下，可用灭菌注射用水稀释至0.25%， 缓慢静脉注射；
（3） 止吐，12.5 ～ 25mg ，必要时每4小时重复一次；
（4）镇静催眠，一次25 ～ 50mg 。
小儿常用量
（1）抗过敏，每次按体重0.125mg/kg 或按体表面积3.75mg/m2，每4 ～ 6小时一 次；
（2）抗眩晕，睡前可按需给予，按体重0.25 ～ 0.5mg/kg 或按体表面积7.5～15mg/m2。或一次6.25～ 12.5mg ，每日三次，；
（3）止吐，每次按体重0.25 ～ 0.5mg/kg或按体表面积7.5 ～ 15mg/m2，必要时 每4 ～ 6小时重复；或每次12.5 ～ 25mg，必要时每4 ～ 6小时重复；
（4）镇静催眠，必要时每次按体 重0.5 ～ 1mg/kg或每次12.5 ～ 25mg。
【 不良反应 】
异丙嗪属吩噻嗪类衍生物，小剂量时无明显副作用，但大量和长时间应用时可出现吩噻 嗪类常见的副作用。
（1）较常见的有嗜睡；较少见的有视力模糊或色盲（轻度），头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛 或胃部不适感、反应迟钝（儿童多见）、晕倒感（低血压）、恶心或呕吐（进行外科手术和〈或〉并用其 他药物时），甚至出现黄疸。
（2）增加皮肤对光的敏感性，多恶梦，易兴奋，易激动，幻觉，中毒性谵妄， 儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。
（3）心血管的不良反应很少见，可见血压增高，偶见血 压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。
【 注意事项 】
(1) 已知对吩噻嗪类药高度过敏的人，也对本品过敏。
（2）下列情况应慎用：急性哮喘，膀胱颈部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，闭角型青光眼，肝功能不全，高血压，胃溃疡，前列腺肥 大症状明显者，幽门或十二指肠梗阻，呼吸系统疾病（尤其是儿童，服用本品后痰液粘稠，影响排痰，并 可抑制咳嗽反射），癫痫患者（注射给药时可增加抽搐的严重程度），黄疸，各种肝病以及肾功能衰竭， Reye综合征（异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆）。 应用异丙嗪时，应特别注意有无肠梗阻，或药物的逾量、中毒等问题，因其症状体征可被异丙嗪的镇吐 作用所掩盖。
【 孕妇及哺乳期妇女用药 】
（1）孕妇使用本药后，可诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状。因此，孕妇 在临产前1-2周应停用此药。
（2）哺乳期妇女应用本品时需权衡利弊。
【 儿童用药 】
一般的抗组胺药对婴儿特别是新生儿和早产儿有较大的危险性；小于3个月的婴儿体内 药物代谢酶不足，不宜应用本品。此外还有可能引起肾功能不全。新生儿或早产儿、患急性病或脱水的小 儿以及患急性感染的儿童，注射异丙嗪后易发生肌张力障碍。
【 老年患者用药 】
老年人用本药易发生头晕、 滞呆、精神错乱、低血压。还易发生锥体外系症状，特别是帕金森氏病、不能静坐（akathisia）和持续性运 动障碍，用量大或胃肠道外给药时更易发生。
【 药物相互作用 】
（1）对诊断的干扰：葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠免疫 试验，结果呈假阳性或假阴性。
（2）乙醇或其他中枢神经抑制剂，特别是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶 抑制剂或三环类抗抑郁药与本品同用时，可增加异丙嗪或（和）这些药物的效应，用量要另行调整。
（3） 抗胆碱类药物，尤其是阿托品类和异丙嗪同用时，后者的抗毒蕈碱样效应增加。
（4）溴苄铵、胍乙啶等降 压药与异丙嗪同时用时，前者的降压效应增强。肾上腺素与异丙嗪同用时肾上腺素的α作用可被阻断，使 β作用占优势。
（5）顺铂、巴龙霉素及其他氨基糖甙类抗生素、水杨酸制剂和万古霉素等耳毒性药与异丙 嗪同用时，其耳毒性症状可被掩盖。
（6）不宜与氨茶碱混合注射。
【 药物过量 】
用量过大的症状和体征有：手脚动作笨拙或行动古怪，严重时倦睡或面色潮红、发热， 气急或呼吸困难，心率加快（抗毒蕈碱M受体效应），肌肉痉挛，尤其好发于颈部和背部的肌肉。坐卧不 宁，步履艰难，头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤（后者属锥体外系的效应）。解救时可对症注射地西泮 （安 定）和毒扁豆碱。必要时给予吸氧和静脉输液。
【 规格 】 2ml:50mg
【 英文名称 】 Promethazine Hydrochloride Injection
【 药品别名 】
曾用名： 非那根
本品主要成分及其化学名称为： N，N，a-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐
【 性状 】
本品为无色的澄明液体。
【 药理毒理 】
异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药，也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。
（1）抗组胺作用： 与组织释放的组胺竞争H1受体，能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩， 解 除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。
（2）止吐作用：可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。
（3） 抗晕动症：可能通过中枢性抗胆碱性能，作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器，主要是阻断前庭核区 胆碱能突触迷路冲动的兴奋。
（4）镇静催眠作用：可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。
【 药代动力学 】
注射给药后吸收快而完全，血浆蛋白质结合率高。肌注给药后起效时间为20分钟， 静注后为3～5分钟，抗组胺作用一般持续时间为6 ～ 12小时，镇静作用可持续2 ～ 8小时。主要在肝内 代谢，无活性代谢产物经尿排出，经粪便排出量少，
【 适应症 】
（1）皮肤粘膜的过敏： 适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血管运动性鼻炎，过敏性 结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。
（2）晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机。
（3）用于麻醉和手术前后的辅助治疗，包括镇静、催眠、镇痛、止吐。
（4）用于防治放 射病性或药源性恶心、呕吐。
【 用法用量 】
肌内注射：成人用量
（1）抗过敏，一次25mg ，必要时2小时后重复；严重过敏时可 用肌注25 ～ 50mg，最高量不得超过100mg 。
（2）在特殊紧急情况下，可用灭菌注射用水稀释至0.25%， 缓慢静脉注射；
（3） 止吐，12.5 ～ 25mg ，必要时每4小时重复一次；
（4）镇静催眠，一次25 ～ 50mg 。
小儿常用量
（1）抗过敏，每次按体重0.125mg/kg 或按体表面积3.75mg/m2，每4 ～ 6小时一 次；
（2）抗眩晕，睡前可按需给予，按体重0.25 ～ 0.5mg/kg 或按体表面积7.5～15mg/m2。或一次6.25～ 12.5mg ，每日三次，；
（3）止吐，每次按体重0.25 ～ 0.5mg/kg或按体表面积7.5 ～ 15mg/m2，必要时 每4 ～ 6小时重复；或每次12.5 ～ 25mg，必要时每4 ～ 6小时重复；
（4）镇静催眠，必要时每次按体 重0.5 ～ 1mg/kg或每次12.5 ～ 25mg。
【 不良反应 】
异丙嗪属吩噻嗪类衍生物，小剂量时无明显副作用，但大量和长时间应用时可出现吩噻 嗪类常见的副作用。
（1）较常见的有嗜睡；较少见的有视力模糊或色盲（轻度），头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛 或胃部不适感、反应迟钝（儿童多见）、晕倒感（低血压）、恶心或呕吐（进行外科手术和〈或〉并用其 他药物时），甚至出现黄疸。
（2）增加皮肤对光的敏感性，多恶梦，易兴奋，易激动，幻觉，中毒性谵妄， 儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。
（3）心血管的不良反应很少见，可见血压增高，偶见血 压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。
【 注意事项 】
(1) 已知对吩噻嗪类药高度过敏的人，也对本品过敏。
（2）下列情况应慎用：急性哮喘，膀胱颈部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，闭角型青光眼，肝功能不全，高血压，胃溃疡，前列腺肥 大症状明显者，幽门或十二指肠梗阻，呼吸系统疾病（尤其是儿童，服用本品后痰液粘稠，影响排痰，并 可抑制咳嗽反射），癫痫患者（注射给药时可增加抽搐的严重程度），黄疸，各种肝病以及肾功能衰竭， Reye综合征（异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆）。 应用异丙嗪时，应特别注意有无肠梗阻，或药物的逾量、中毒等问题，因其症状体征可被异丙嗪的镇吐 作用所掩盖。
【 孕妇及哺乳期妇女用药 】
（1）孕妇使用本药后，可诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状。因此，孕妇 在临产前1-2周应停用此药。
（2）哺乳期妇女应用本品时需权衡利弊。
【 儿童用药 】
一般的抗组胺药对婴儿特别是新生儿和早产儿有较大的危险性；小于3个月的婴儿体内 药物代谢酶不足，不宜应用本品。此外还有可能引起肾功能不全。新生儿或早产儿、患急性病或脱水的小 儿以及患急性感染的儿童，注射异丙嗪后易发生肌张力障碍。
【 老年患者用药 】
老年人用本药易发生头晕、 滞呆、精神错乱、低血压。还易发生锥体外系症状，特别是帕金森氏病、不能静坐（akathisia）和持续性运 动障碍，用量大或胃肠道外给药时更易发生。
【 药物相互作用 】
（1）对诊断的干扰：葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠免疫 试验，结果呈假阳性或假阴性。
（2）乙醇或其他中枢神经抑制剂，特别是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶 抑制剂或三环类抗抑郁药与本品同用时，可增加异丙嗪或（和）这些药物的效应，用量要另行调整。
（3） 抗胆碱类药物，尤其是阿托品类和异丙嗪同用时，后者的抗毒蕈碱样效应增加。
（4）溴苄铵、胍乙啶等降 压药与异丙嗪同时用时，前者的降压效应增强。肾上腺素与异丙嗪同用时肾上腺素的α作用可被阻断，使 β作用占优势。
（5）顺铂、巴龙霉素及其他氨基糖甙类抗生素、水杨酸制剂和万古霉素等耳毒性药与异丙 嗪同用时，其耳毒性症状可被掩盖。
（6）不宜与氨茶碱混合注射。
【 药物过量 】
用量过大的症状和体征有：手脚动作笨拙或行动古怪，严重时倦睡或面色潮红、发热， 气急或呼吸困难，心率加快（抗毒蕈碱M受体效应），肌肉痉挛，尤其好发于颈部和背部的肌肉。坐卧不 宁，步履艰难，头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤（后者属锥体外系的效应）。解救时可对症注射地西泮 （安 定）和毒扁豆碱。必要时给予吸氧和静脉输液。
【 规格 】 2ml:50mg