替米沙坦

替米沙坦

【通用名称】：替米沙坦

【商品名称】：美卡素

【英文名称】：Telmisartan　

【适 应 症】： 用于原发性高血压的治疗。

【规    格】： 80mg*7片

【孕妇及哺乳期妇女用药】：妊娠期间禁用本品。故在计划妊娠之前，应采取适宜的替代疗法。一旦确诊妊娠，应尽快停用本品。在妊娠的第2及第3个三个月期间，直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿损伤甚至死亡。哺乳期使用由于本品是否经乳汁排出尚不得而知，故哺乳期间禁用本品。

【儿童用药】： 对于儿童，本品的安全性及有效性数据尚未建立。

【老年用药】： 老年患者服用本品不需调整剂量。

【药理作用】：替米沙坦是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(ATⅠ型)拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持久。替米沙坦对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ，该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中，替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。

【药代动力学】：替米沙坦口服吸收迅速，食物不影响吸收。绝对生物利用度平均值约50%。大部分与血浆蛋白结合(>99.5%)。平均稳态表观分布容积(Vss)约为500L，靶器官组织亲和力高。替米沙坦不经细胞色素P450酶代谢，通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理活性。最终清除半衰期为24小时，故只需每日口服一次。达峰时0.5～1小时，口服降压起效迅速。临床未见相关的替米沙坦蓄积作用。口服时，替米沙坦几乎完全随粪便排泄，完全以未改变的化合物形式排出。

【药物相互作用】： 本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。其它临床上有意义的相互作用尚不能证实。 药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯地平等药物的相互作用。如可升高地高辛平均波谷血药浓度20%(个别病例升高39%)，因此须监测地高辛血浆浓度。 锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用，可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。尽管未见与替米沙坦合用的相关报道，但不能排除这种可能性，因此，合用时应小心监测血锂水平。 药物过量：尚无人过量使用方面的资料，一旦出现症状性低血压，应当采取相应的支持治疗。替米沙坦不能通过血液透析清除。

【贮    藏】： 储存于常温下30℃以下。

【生产企业】： 德国勃林格殷格翰公司