黄连素的临床新用途 - 临床药学讨论版 - 爱爱医-华人医学论坛 - 医学专业交流与执业医...

黄连素的临床新用途 黄连素（又名小檗碱），是从中药黄檗、黄连、三棵针、唐松草等植物的药材中提取出来的生物碱。临床上应用的制剂多为盐酸黄连素，现能人工合成。由于黄连素能使细菌表面的菌毛数量减少，使细菌不能附着在人体细胞上引起感染，因而具有抗菌作用，对革兰阳性、阴性细菌均能抑制，故常用于治疗痢疾杆菌、大肠杆菌、金葡菌等引起有肠道疾病和化脓性中耳炎。近年来，随着研究的不断深入，发现它还有一些新的用途，现概括如下。



       [禁止需回复可看][/hide]1 抗心律失常

         黄连素能增加心肌细胞内的钾离子外流，可用于治疗心律不齐，对过频过慢，或伴有心力衰竭的室性心律失常有一定疗效。郑建珠 ［1］ 应用黄连素加谷维素治疗心律失常60例，用药前停止一切抗心律失常药，给患者黄连素0.3g，谷维素70mg，po，tid，2周为1疗程。结果:室性期前收缩43例，显效35例，有效5例，无效3例;房性期前收缩43例，显效39例，有效3例，无效1例。黄氏报道 ［2］ ，应用48h动态心电图观察黄连素治疗100例室性心律失常，予黄连素0.4g，po，tid，经1～4周后，发现有效率62%，显效率38%，全组早搏的总平均值从（452±421.8）次/h下降至（271±352.7）次/h（P<0.01），与范氏报道 ［3］ 总有效率94%接近。由此看来，黄连素治疗心律失常疗效确切。



       2 抗高血压

         黄连素抗高血压的作用机制主要是竞争性地阻断血管平滑肌的α受体，使外周血管阻力降低;另外还可通过抗胆碱酯酶活性而增强乙酰胆碱作用使血管扩张。傅文录 ［4］ 对53例高血压患者，在停用各种降压药1周后，以单盲法给予黄连素0.4g，po，qid，疗程4周。53例其中Ⅰ期高血压31例，Ⅱ期高血压22例。结果用药后3～5天血压开始下降，6～9天平均收缩压下降27±14.25mmHg，舒张压下降16.5±9.75mmHg，总有效率达69.8%（P<0.01）。黄芪等 ［5］ 对123例高血压病患者随机分为2组，黄连素为试验组，66例，复方罗布麻为对照组，57例。试验组:用黄连素0.2～0.5g，po，tid。对照组:用复方罗布麻每次2片，po，tid，2组均以28天为1个疗程，试验期停用抗高血压药。结果，黄连素组显效29例，有效31例，无效6例，总有效率90.9%，复方罗布麻组显效14例，有效30例，无效13例，总有效率77.2%，黄连素显著优于复方罗布麻（P<0.01）。

        

       3 抗血小板聚集

           黄氏报道 ［6］ 对人类首次应用黄连素治疗血小板聚集率患者的研究，结果表明，对高聚集率患者，黄连素有效地降低血小板聚集率，有效率为95%。应用本品与应用潘生丁合并阿司匹林有相似疗效，其机制可能抑制血小板膜的α 2 受体使血小板cAMP升高，而使血栓烷A 2 （TXA 2 ）含量降低。有人认为，黄连素可能成为新型血栓药物用于临床 ［7］ 。

        

       4 治疗糖尿病

            近年来大量的药理及临床研究证明，黄连素不仅有显著的降血糖作用，而且对糖尿病患者伴有合并症高血压、高血脂、血栓形成等都有很好的防治作用。糖尿病多数由于免疫介导的胰岛β细胞损伤，胰岛素分泌缺陷所致，黄连素具有抗升糖激素作用，能促进胰岛β细胞再生及功能恢复而发挥降血糖作用。石氏 ［8］ 应用黄连素治疗68例2型糖尿病患者，其中男39例，女29例。采用同体自身前后对照方法，对患者予黄连素0.5～0.8g，po，tid，60天为1个疗程，并控制饮食，期间为14天测空腹血糖及餐后血糖各1次。结果:68例空腹血糖控制满意者40例（58.8%），控制较好者16例（23.5%），控制一般者3例（4.4%），总有效率86.8%（空腹血糖从11.5±3.0mmol/L下降至6.7±1.3mmol/L）。另有报道 ［9］ 用黄连素0.9～1.5g/d，分早、午、晚3餐餐前服，连用10天，疗程结束后连续3天测血糖值均较疗前下降，平均差值>2.0mmol/L或3次空腹血糖值<7.0mmol/L者为有效，发现有效率86.8%，与石氏报道相符。

         

       5 治疗高脂血症

           高脂血症系指血浆脂质浓度超过正常高限而言。黄连素能明显地增强肝脏超氧化物歧化酶的活性，降低肝脏过氧化脂质水平及血清甘油三酯、总胆固醇的含量，阻止类脂质的吸收和游离脂肪酸通过黏膜上皮细胞的再脂化作用，提高机体抗氧化能力，促进脂类的分解代谢。孙杰 ［10］ 观察37例高脂血症患者，其中高胆固醇血症9例，单纯高甘油三酯血症12例，两者均高16例，载脂蛋白A 1 <1.20g/L者26例，载脂蛋白B>1.14g/L者27例。男35例，女2例。治疗方法:予黄连素0.3～0.4g，po，tid，疗程30天，观察期间保持治疗前低脂饮食，不用降脂药物，结果，载脂蛋白A 1 及载脂蛋白B治疗前后无显著差异，其余各项有显著性差异。25例高胆固醇血症患者，显效20例（80%），有效5例（20%），总有效率100%，28例高甘油三酯血症患者，显效21例（75%），有效7例（25%），总有效率100%。观察期间未发现不良反应，血、尿常规，肝、肾功能未见异常。

         

        6 治疗消化性溃疡

             近年发现，黄连素用于治疗胃溃疡及十二指肠溃疡的效果令人满意。对于幽门螺旋杆菌（Hp）的发现，使人们重新探索对消化道疾病的治疗方法。郭氏 ［11］ 对消化性溃疡32例，其中胃溃疡4例，十二指肠球部溃疡28例;男27例，女5例。给予患者黄连素0.3g，po，tid，10天为1个疗程，中间休息4天，连用3个疗程。结果，愈合29例（90.6%），有效3例（9.4%），总有效率100%。另1例用黄连素0.3g，po，tid，10天，疗程4周，总有效率为87.5% ［12］ 。作用机制主要是由于黄连素对Hp有杀灭作用，同时对胃酸抑制和保护胃黏膜也有显著效果 ［13］ 。

      

         7 治疗胆囊炎

           邓氏 ［14］ 用黄连素治疗慢性胆囊炎进行疗效观察。方法:治疗组黄连素0.2g，po，tid，共165例;对照组42例，用消炎利胆片或维生素B 2 ，2组疗程均为30天。结果:治疗组显效76例（46.4%），有效69例（41.8%），无效20例（11.8%），总有效率88.2%，对照组显效8例（19.1%），有效9例（21.4%），无效25例（59.5%），总有效率40.5%，治疗组明显优于对照组（P<0.01）。

     

         8 治疗痢疾

          有报道用黄连素混合液（黄连素0.7g，痢特灵0.6g，2%普鲁卡因6～8ml，氢化可的松50～70mg，生理盐水10～20ml）灌肠治疗急性菌痢217例。用法:患者取侧卧位，肛管插入距肛门10cm深，接上注射器将黄连素混合液缓慢注入，嘱患者平卧位或侧卧位休息，qd，治疗期间停用一切抗生素。结果:治疗1例痊愈者38例，2次者174例，3次者5例，217例全部有效，未见不良反应 ［15］ 。