神马文学网慎用抗PE新药达泊西汀
来源：百度文库 编辑：神马文学网 时间：2024/04/17 01:53:55
慎用抗PE新药达泊西汀（Dapoxetine）
四月 13th, 2007 by john
注意到抗PE新药达泊西汀（Dapoxetine）问世，实验表明，可有效治疗PE（Premature Ejection）。
在此之前，临床上用抗抑郁药物治疗例如Paxil这类SSRI（selective serotonin reuptake inhibitors 5-羟色胺再吸收抑制剂）来治疗PE。达泊西汀也属于SSRI，它的优势在于吸收迅速，可在1小时内起效，并且代谢迅速。
而在国内已经开始出现非正常渠道进口的达泊西汀，而且有很多中国药物原料制造公司已经可以成规模生产达泊西汀。然而我注意到，在05年FDA拒绝了强生制药、ALZA等公司的申请，不批准达泊西汀上市，原因不详。所以我建议，慎服该药物，或在医生、药剂师指导下服用。
下面是我在网上搜到的达泊西汀中文说明书，请特别注意禁忌症。
（资料来源均为互联网）
【别名】：达泊西汀（Dapoxetine）
【药理作用】早泄是大脑性欲中心反应性过高所致，导致男性过早地射精。而大脑性欲中心存在着5—羟色胺和多巴胺之类的化学物质，它们能传导强烈的射精冲动，而达泊西汀能干扰上述化学物质，达到延迟射精时间的目的。
【药代动力】本品口服吸收迅速，30～120min达血药峰值，1h内奏效。生物利用度约40%。食物能明显降低本品吸收速度、程度和作用的发生。本品在肝脏主要经CYP 3A4介导代谢为活性代谢物，约80%经粪便排泄，13%由尿排泄，在精液中排泄不到0.001%。母体药物和活性代谢物的半衰期均为2h。65岁以上老年男性、肝功能不全和肾功能严重损害病人，清除率降低。
【适应症】早泄,包括器质性早泄,心理性早泄,以及内分泌系统紊乱造成的早泄都有很好的疗效.(,由于长期早泄引起的勃起不坚,射精无力,射精无快感,勃起时间短).
【用法用量】成年男性推荐启始剂量20mg,正常为60 mg，每天睡觉前服药一次。初始20天观察反应，继续出现不良反应，停止服用。连续治疗不少于60天。
【不良反应】服药初期会出现口干、食欲减退、恶心、失眠、乏力;服药20天后还有反应应停药.
【注意事项】 （1）本品须在医生指导下使用。（2）最近发生过中风和心脏病发作、低血压或某些罕见的遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。（3）本品禁止与NO供体（如任何一种短效或长效硝酸酯类药物）合用，因为已有本品与NO供体合用引起严重低血压而导致死亡的报告。（4）有严重心血管病既往史不宜于性活动和严重肝损害病人，禁用本品。（5）严重肾损害、严重勃起功能障碍的病人、活动性消化性溃疡和出血症病人慎用。（6）本品与高效抗逆转录病毒治疗（HAART）可能发生相互作用，因为在HAART方案中，一般包括使用的蛋白酶抑制也是CYP 3A4抑制剂，能加强本品的作用，增加本品不良反应的可能。接受HAART病人，本品现行的推荐启始剂量为25mg。（6）本品与氨氯地平5mg或10mg口服合用有累加降压效应，病人收缩压和舒张压分别平均附加降低1.1kPa(8mmHg)和0.9kPa(7mmHg)与其它抗高血压药的相互作用。（7）服用本品时应停止服用其它药物。
【规格】 片剂：每片含本品20mg、60mg。
四月 13th, 2007 by john
注意到抗PE新药达泊西汀（Dapoxetine）问世，实验表明，可有效治疗PE（Premature Ejection）。
在此之前，临床上用抗抑郁药物治疗例如Paxil这类SSRI（selective serotonin reuptake inhibitors 5-羟色胺再吸收抑制剂）来治疗PE。达泊西汀也属于SSRI，它的优势在于吸收迅速，可在1小时内起效，并且代谢迅速。
而在国内已经开始出现非正常渠道进口的达泊西汀，而且有很多中国药物原料制造公司已经可以成规模生产达泊西汀。然而我注意到，在05年FDA拒绝了强生制药、ALZA等公司的申请，不批准达泊西汀上市，原因不详。所以我建议，慎服该药物，或在医生、药剂师指导下服用。
下面是我在网上搜到的达泊西汀中文说明书，请特别注意禁忌症。
（资料来源均为互联网）
【别名】：达泊西汀（Dapoxetine）
【药理作用】早泄是大脑性欲中心反应性过高所致，导致男性过早地射精。而大脑性欲中心存在着5—羟色胺和多巴胺之类的化学物质，它们能传导强烈的射精冲动，而达泊西汀能干扰上述化学物质，达到延迟射精时间的目的。
【药代动力】本品口服吸收迅速，30～120min达血药峰值，1h内奏效。生物利用度约40%。食物能明显降低本品吸收速度、程度和作用的发生。本品在肝脏主要经CYP 3A4介导代谢为活性代谢物，约80%经粪便排泄，13%由尿排泄，在精液中排泄不到0.001%。母体药物和活性代谢物的半衰期均为2h。65岁以上老年男性、肝功能不全和肾功能严重损害病人，清除率降低。
【适应症】早泄,包括器质性早泄,心理性早泄,以及内分泌系统紊乱造成的早泄都有很好的疗效.(,由于长期早泄引起的勃起不坚,射精无力,射精无快感,勃起时间短).
【用法用量】成年男性推荐启始剂量20mg,正常为60 mg，每天睡觉前服药一次。初始20天观察反应，继续出现不良反应，停止服用。连续治疗不少于60天。
【不良反应】服药初期会出现口干、食欲减退、恶心、失眠、乏力;服药20天后还有反应应停药.
【注意事项】 （1）本品须在医生指导下使用。（2）最近发生过中风和心脏病发作、低血压或某些罕见的遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。（3）本品禁止与NO供体（如任何一种短效或长效硝酸酯类药物）合用，因为已有本品与NO供体合用引起严重低血压而导致死亡的报告。（4）有严重心血管病既往史不宜于性活动和严重肝损害病人，禁用本品。（5）严重肾损害、严重勃起功能障碍的病人、活动性消化性溃疡和出血症病人慎用。（6）本品与高效抗逆转录病毒治疗（HAART）可能发生相互作用，因为在HAART方案中，一般包括使用的蛋白酶抑制也是CYP 3A4抑制剂，能加强本品的作用，增加本品不良反应的可能。接受HAART病人，本品现行的推荐启始剂量为25mg。（6）本品与氨氯地平5mg或10mg口服合用有累加降压效应，病人收缩压和舒张压分别平均附加降低1.1kPa(8mmHg)和0.9kPa(7mmHg)与其它抗高血压药的相互作用。（7）服用本品时应停止服用其它药物。
【规格】 片剂：每片含本品20mg、60mg。