农药开发的动态与技术发展趋势

　　我国农药开发与农药工业技术革新正处于空前活跃的时期，渴望开辟我国农药发展的新路，改变我国农药当今的旧貌。
　　一、农药开发方面
　　（一）农药有效成分品种的开发
　　1.农药创制以“国家队”为主力军。南方、北方两个过农药创制中心主要任务即创制具有自主知识产权的新农药品种。现已有阶段性成果。如南方中心已申请专利21项，有8个新化合物有望开发为新农药品种，4个新农药品种经具备产业化条件。其他科研单位与大型企业在农药创制方面也做了不少工作。
　　2.大力仿制无知识产权争议且国内需要的新农药品种。南方中心因此产业化规模迅速扩大，2000年农药销售额已达6亿多元。国外某些较好品种，一唉专利期与我国行政保护期过后，马上会有多家仿制产品出现。
　　3.具有新作用机制的杀虫剂品种引人注目。杀菌剂、除草剂品种作用机制多种多样，而杀虫剂主要大类渡理较单一，存在交互抗性。如有机氯、有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯类神经毒剂彼此间有交互抗性。甲脒类、沙蚕毒素类虽也是神经毒剂，阻断神经传导，但与前四大类有区别，实用中具生命力。吡虫啉、氟虫腈与阿维菌素亦为神经毒剂，与前面6类又有不同，无交互抗性。90年代开发的与鱼藤酮毒理相同的化合物，哒螨酮、杀螨隆均属呼吸毒剂。以这些品种为“头羊”，有望开发出各个系列品种。
　　4.杀虫剂大类品种将继续发展。有人认为有机磷、氨基甲酸类也会象有机氯类一样，很快走下坡路。笔者认为，它们的结构改进仍有余地，仍有希望出现高效且副作用低的新品种。如三元不对称的有机磷酸酯类利于抗药合理，甲基氨基上氢原子被疏基化合物取代的氨基甲酸酯类低毒。其他类别也如此。菊酯类烯丙菊酯、氯菊酯、氰戊菊酯、醚菊酯可说是4个里程碑，分别解决哈合成、光稳定性、打破三元环、打破酯结构问题；醚哦菊酯、乙氰菊酯还解决了欲毒性问题，可用于水稻田；今后可能在抗药风险高、无内吸租用、不兼治螨类等方面有所突破。昆虫几丁质合成抑制剂已突破苯甲酰脲结构，出现保幼激素化合物已突破链烯基酸酯结构，出现更稳定的二苯醚类化合物；拟脱皮激素类也突破淄醇结构，出现二酰基类化合物。
　　5.杂环化合物备受瞩目。其中尤以含氮杂环重要。不但有五元、六元环，且出现稠杂环化合物。一因其生物活性高，如吡虫啉，多菌灵、百草枯、多效唑等；二因杂环结构加上同系物、衍生物，变化无穷，可演化出众多化合物供选择。
　　6.含氟化合物显现优越性。氟原子电负性最高，又体积很小，且有氟碳健稳定，位阻效应低、挥发性及扩散性大、对生物体渗透性强等特点，不但能提高生物活性，还能降低抗药风险。当前国际上含氟农药约67种，今后肯定还会出现新品种。此外，含硅化合物已有品种；武汉大学正在探索含硒化合物。
　　7.生物性农药倍受重视。希望从中得到副作用低的品种。植物源者主要为杀虫机，如我国近年开发苦参、苦树皮等；云南种植除虫菊也很成功。微生物源农药包括活体制剂理化性能优化方面很有进展；我国的病毒杀虫剂基础处于国际领先水平，已经、正在及准备登记的品种分别有8.6.6.个，武大绿洲生物技术有限公司是中国唯一病毒杀虫剂专业生产厂家，也是世界上病毒杀虫剂投产最多的公司，产品已向美国、欧盟出口；除草剂方面我国曾创制防除大豆菟丝子的“鲁保一号“，惜未有新进展。生物合成制剂方面，井冈霉素是我国吨位最大的抗生素，产生质量稳定，已有可溶性粉剂剂型，且有大量出口；阿维菌素制剂在我国产量连年大幅度上升，已有百吨发酵罐设备，这是农畜两用药剂，其结构可氢化和衍生化，药效大为提高。
　　8.转基因作物大行其道。国内外都倾向于把抗有害生物或耐农药作用的转基因作物纳入农药范畴，按农药来管理。我国由中国农科院生物工程中心以我国棉花主栽品种为其实材料开发的B.T棉1999年种植面积已有16万公顷，保持了原有品种优良农艺性状，并可减少用药80%。近年又开发B.T+CPTI双价基因抗虫棉，有利于抗药治理与市场寿命，1999年已有400公顷，2000年可达1万公顷。此外，抗病毒番茄、烟草已在生产上应用；耐草甘膦大豆正在研发。我国正在研究的转基因植物种类47种，涉及各类基因103种，我国已成为美、阿根廷、加之后转基因植物种植第四大国。
　　（二）农药剂型的开发
　　农药剂型发展方向应该是固体形式代替液体形式，粒状形式代替粉状形式，水基形式代替油基形式，以包装贮运建议、施用方便、有效成分高分散度、对靶提体高沉积量、使用形式及制剂中辅助成分对环境友好为目标。
　　我国当前农药剂型按1990年统计，乳油40%，达18万吨以上，溶剂多为对环境有污染的”三苯“；粉剂占14%，达6.6万吨，粉剂中惰性填料也污染环境。我国农药制剂存在剂型结构不合理，加工工艺落后，制剂产品质量较差，制剂中助剂、溶剂、填料的环境相容性要求尚未提到日程，包装质量亟待改进等问题。开发工作有以下动态。
　　1.研制与环境相容的农药新剂型。如微乳剂、水乳剂已有多中国产品登记。展膜油剂已有个别登记。
　　2.全面提高农药制剂质量。主要目标为提高农药制剂中有效成分稳定性，农药商品形式与使用形式优良的理化性状，使用形式中有效成分分散度和有效成分对靶体的沉积量及沉积比例。
　　3.研发与大力应用农药助剂。农药制剂中添加助剂是达到易于施用、提高药效、降低用量、减少污染的有效途径。我国在这方面较落后。近十年来，一方面国家在农用乳化剂、润滑剂大吨位生产方面给予支持，供不应求局面已改观；另一方面许多研究单位和企业在助剂或填料研发与生产供应上作出成绩。今后在助剂种类、性能、标准化、与环境相容性方面应有作为。
　　4.混剂的研制应提高科学性。混剂在提高药效，降低用量，达到兼治，克服抗药性、药害等副作用方面有意义，但关键在于混配要有根据，要有科学性。目前各研发单位都重视这个问题，管理部门也在严格把关，准备大力整顿。
　　5.包装质量大有改进且不断提高。包括包装品材质、规格、装潢等各方面。如我国已逐步淘汰液体制剂的玻璃瓶，改用聚酯瓶，正在开发高密度聚乙烯包装材料。液体及固体制剂均有几克至一二十克的铝塑小包装，1亩地用1包，很受用户欢迎。目前正在研发可在环境中降解的包装材料，使用过程中人体不必直接接触农药制剂的包装材料，内置式计量的包装瓶，防伪及一次性开启包装瓶等。
　　二.农药技术发展方面
　　当前世界正处于新的技术革命之初，农药技术也必将突飞猛进，我国现在可以看到以下趋势。
　　1.采用新技术研发农药新品种。如采用组合化学方法大量合成化合物，用化合物构效定量关系的数字化模型及生物合理设计方法设计新化合物结构，在已有生物活性化合物结构基础上进行类同合成研发新化合物，充分利用生物学的技术，高通量筛选技术等。
　　2.提高农药生产的技术水平和集约化程度。大力采用新工艺、新设备、新材质，生产过程应连续化、自动化、计算机控制化，淘汰单缸、间歇、手工操作，提高技术水平。生活蚕要向大型化、规模化、集约化发展。尤其是万吨级的原药品种生产，更应集中在一两个大厂，供应全国，也包括出口。只有高技术水平和高集约化程度，才能提高劳动生产率，降低生产成本，保证产品质量及质量的稳定。我国当前有两千家农药企业，且较大型企业中也有不少工艺落后、品种老化，极不适应现代化及国际竞争的要求。
　　3.大力提高产品技术含量。包括化学合成或生物合成的难度，原药中有效成分的纯度或活性异构体的纯度，高效与低副作用，制剂理化性能的油量及助剂的合理添加，包装的精良，产品中自主知识产权的高比例。只有高技术含量的产品才有市场竞争力，也才能更好地运用知识产权保护的法律法规争取到垄断地位。
　　4.绿色化学对农药工业的要求。绿色化学是化学工业的一次技术革命，要求采用绿色的原材料通过高度专一性的化学反应得到绿色的产品。为此，必须采用先进的合成线路，采用催化技术等有效手段实现原子经济反应，实现化工企业“三废”的零件排放，生产出环境相容的产品。利用可再生资源，解决外源化学物质对环境的压力，这是绿色化学研究的意义，也是从根本上解决环境污染月经济可持续发展的举措。我们不仅研制农药新品种要走这条路，对众多老品牌也要陆续按这个要求予以改造。
　　5.农药研发与生产要有综合性。农药是门边缘科学。农药合成，要有原料、中间体供应，产品提纯，副产物利用及“三废”处理等配套；农药加工，要有助剂供应，溶剂或填料供应配套；原药质量的提高，要有剂型加工、药械、使用技术水平的提高相配合；农药制剂产品的研发，也要与市场开拓、售后服务、最后得到用户欢迎相配合。